ビプレッソ 添付 文書。 ビプレッソ徐放錠の効果と特徴【医師が教える抗精神病薬のすべて】

ビミジム点滴静注液5mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)|日経メディカル処方薬事典

ビプレッソ 添付 文書

ビプレッソとセロクエル 「 ビプレッソ徐放錠」という新薬が承認された。 成分はクエチアピンフマル酸。 セロクエルと同じである。 「セロクエル徐放錠」とか「セロクエルCR錠」とかじゃダメだったのだろうか? 調剤ミス的には、全然違う名称のほうが良いのかも知れないが。 ビプレッソの活性成分は、統合失調症に用いる非定型抗精神病薬セロクエルと同じだが、適応症、用法用量が異なるため、別名称で承認申請されたという。 セロクエルの適応症は、「統合失調症」 ビプレッソの適応症は、「双極性障害におけるうつ症状の改善」 ジプレキサの適応症、「統合失調症」「双極性障害における躁症状及びうつ症状の改善」に比べると、使いづらい。 躁うつ病のうつ症状にしか使えないってことは、漫然長期で使うことは無いと考えていいのだろうか。 そもそも躁うつ病の、そう状態とうつ状態の切り替わりというか、はっきりわかるものなのだろうか。 セロクエルの用法用量は、 通常、成人にはクエチアピンとして1回25mg、1日2又は3回より投与を開始し、患者の状態に応じて徐々に増量する。 通常、1日投与量は150~600mgとし、2又は3回に分けて経口投与する。 なお、投与量は年齢・症状により適宜増減する。 ただし、1日量として750mgを超えないこと。 ビプレッソの用法用量は、 通常、成人にはクエチアピンとして1回50mgより投与を開始し、2日以上の間隔をあけて1回150mgへ増量する。 その後、さらに2日以上の間隔をあけて、推奨用量である1回300mgに増量する。 なお、いずれも1日1回就寝前とし、食後2時間以上あけて経口投与すること。 ビプレッソは食後に服用してはダメ。 ビプレッソの添付文書の「吸収及び食事の影響」に以下のように書かれている。 健康成人男性(24例)に本剤50mgを経口投与したときのCmax及びAUClastの幾何平均比(90%信頼区間)は、空腹時投与と比較して高脂肪食では2. 14(1. 88~2. 43)及び1. 18(1. 04~1. 34)、低脂肪食では1. 82(1. 60~2. 07)及び1. 06(0. 94~1. 20)であった。 食後服用で、Cmaxが2倍近くに上がってしまう。 徐放性に影響が出そうだ。 食後服用は疑義照会。 そもそも精神科の処方に縁の無い私の薬局では、セロクエルの処方を認知症の周辺症状に少量でしか見ないので、少量で処方できないビプレッソを見る機会は無いだろう。 681• 183• 257• 189• 251• 103• 283• 249• 127• 112• 241• 127• 177• 188• 117•

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ビプレッソ徐放錠150mgの添付文書

ビプレッソ 添付 文書

ビプレッソ徐放錠(一般名:クエチアピンフマル酸塩)は、2017年から発売されている双極性障害の治療薬です。 双極性障害はいわゆる「躁うつ病」の事で、気分が異常に高揚する「躁状態」と、気分が異常に低下する「うつ状態」を繰り返す疾患です。 面白い事にビプレッソは「セロクエル(一般名:クエチアピンフマル酸塩)」という統合失調症の治療薬と同じ成分から出来ています セロクエルとの違いはビプレッソは徐放製剤であるという点です。 徐放製剤というのはお薬の成分がゆっくりと溶け出し、体内にゆっくりと吸収されていくように設計された剤型です。 ゆっくり効くため副作用が少なく、また1回の服用で長時間効果が持続するというメリットがあります。 同じクエチアピンでも普通の錠剤は統合失調症の治療薬なのに、徐放製剤は双極性障害の治療薬となっており、なぜ用いる疾患が違ってくるのか不思議に感じる方も多いと思います。 ここではビプレッソについて、その効果や特徴、どのような作用機序を持っているお薬でどのような人に向いているお薬なのかについて紹介していきます。 1.ビプレッソの特徴 ビプレッソはどのような特徴を持ったお薬なのでしょうか。 まずはその特徴について紹介していきます。 ・薬理学的にはセロクエルと同じ薬効が期待できるが、今のところ保険適応上は双極性障害(うつ状態)にしか使えない ・錐体外路症状・高プロラクチン血症などの副作用が極めて少ない ・ 鎮静作用が強い(興奮・焦り・不穏などに良い) ・抗うつ作用の他、抗不安作用や鎮静作用にも優れる ・セロクエルと異なり、1日1回の服用で良い(セロクエルは1日3回) ・眠気や体重増加の副作用が多い ・糖尿病の方や糖尿病の既往歴のある方には使えない ビプレッソ(一般名:クエチアピン)は双極性障害の治療薬になりますが、同じ主成分からなる「セロクエル(一般名:クエチアピン)」は統合失調症の治療薬である「抗精神病薬」に属しています。 なぜ同じ成分からなるお薬なのに用いる疾患が異なるのでしょうか。 実は薬理的に見ればビプレッソもセロクエルと同じ成分からなるため、どちらも統合失調症に対しても双極性障害に対しても効果が得られます。 違いはセロクエルは普通錠であるのに対して、ビプレッソは徐放錠である点です。 徐放錠というのは、お薬の成分が少しずつ溶けていき、ゆっくり身体に吸収されるように設計された剤型の事です。 徐放錠は即効性は得られないものの、長く効き、またゆっくり効いていくため身体に優しく副作用が少ないというメリットがあります。 このような違いはあるものの、セロクエルもビプレッソも「クエチアピン」という成分が体内に吸収されて薬効を発揮する事は変わりません。 実はセロクエルは発売にあたって「統合失調症」に対しての有効性を確認できた調査しかなかったため統合失調症にしか適応がなく、ビプレッソは発売にあたって「双極性障害」に対しての有効性を確認できた調査しかなかったため双極性障害にしか適応がないのです。 ただそれだけの理由です。 薬理学的に考えればセロクエルもビプレッソもどちらも統合失調症・双極性障害共に効果があります。 ビプレッソと同じ主成分からなるセロクエルは抗精神病薬という種類に属します。 抗精神病薬は「精神病」に対して効果のあるお薬の事です。 精神病というのは昔の病名であり、幻覚や妄想をきたすような疾患(現在でいう統合失調症)を指していました。 そのため抗精神病薬は正確に言えば「抗統合失調症薬」というのが正しいのですが、昔の病名の名残りで現在も抗精神病薬と呼ばれています。 そして抗精神病薬は基本的にどれも「ドーパミンのはたらきを抑える」という作用があります。 統合失調症の原因の1つに「脳のドーパミンが過剰になっている」事があります。 そのため、ドーパミンのはたらきを抑えるお薬は統合失調症に効果があるのです。 統合失調症の症状の中でも、特に「陽性症状」と呼ばれる症状がドーパミンの過剰によって生じるため、抗精神病薬は統合失調症の陽性症状に対して特に良く効きます。 【陽性症状】 幻覚や妄想などの統合失調症の代表的な症状。 本来ないものが存在するように感じる症状を陽性症状と呼ぶ。 ビプレッソも双極性障害の治療薬ではあるものの、抗精神病薬の「クエチアピン」が主成分ですから、ドーパミンのはたらきを抑える作用を持つ抗精神病薬になります。 実は最近の研究から、統合失調症と双極性障害は一部共通した病態によって発症している事が分かってきました。 統合失調症発症の一因は脳のドーパミンの過剰ですが、双極性障害においても同様の機序が発症に関係しており、ドーパミンをブロックするお薬が有効である事が分かってきたのです。 臨床的にみても、抗精神病薬が双極性障害にも効果がある事は以前から多くの精神科医が感じていたことです。 そのため、近年では抗精神病薬は双極性障害の治療薬としても用いられるようになってきているのです。 ビプレッソは統合失調症に適応があるわけではないため、正確に言えば「抗精神病薬」とは言えませんが、薬理学的に見ればセロクエルと同じ抗精神病薬になります。 抗精神病薬としてみたときのビプレッソの特徴は、基本的にはセロクエルの特徴と同じであり、それに加えて「徐放剤」でゆっくり長く効くため、• 服用回数が少なくて済む(セロクエルは1日3回の服用だが、ビプレッソは1日1回)• セロクエルよりも副作用が少ない という特徴があります。 ビプレッソは抗精神病薬の中でもMARTA(多元受容体標的抗精神病薬)という種類に属し、その名の通り様々な受容体に作用するお薬になります。 具体的には、次のような受容体に作用する事で様々な作用が得られます。 【作用する部位】 【強さ】 【作用】 【副作用】 ドーパミン受容体 弱~中 陽性症状(幻覚や妄想)の改善 躁状態の改善 錐体外路症状、 高プロラクチン血症 セロトニン受容体 中 陰性症状(無為自閉、感情鈍麻)の改善 うつ・不安の改善 悪性症候群、食欲亢進、性機能障害 ヒスタミン受容体 強 不眠改善・食欲改善 眠気・過食・体重増加 アドレナリン受容体 中 興奮抑制 ふらつき・血圧低下・ 性機能障害 アセチルコリン受容体 弱 ー 口喝・便秘・排尿障害 ビプレッソはドーパミンのはたらきを抑えて統合失調症の陽性症状や双極性障害の躁状態を改善させるだけでなく、セロトニンに作用する事でうつや不安に対しても効果が得られます。 またヒスタミン受容体に作用する事で睡眠や食欲を改善させる作用もありますが。 これは眠気・ふらつきや過食・体重増加といった副作用になる事もあります。 またアドレナリン受容体に作用する事で興奮を抑えますが、これもふらつきや集中力低下の副作用となる事があります また先ほど説明したように抗精神病薬はドーパミンのはたらきを抑える作用がありますが、一方でドーパミンのはたらきを抑え過ぎてしまうと、今度はこれは副作用となってしまう可能性もあります。 ドーパミンをブロックしすぎる事で生じる代表的な副作用としては、• 錐体外路症状• 高プロラクチン血症 などがあります。 【錐体外路症状(EPS)】 薬物によってドーパミン受容体が過剰にブロックされることで、パーキンソン病のようなふるえ、筋緊張、小刻み歩行、仮面様顔貌、眼球上転などの神経症状が生じる。 【高プロラクチン血症】 プロラクチンというホルモンの分泌を増やしてしまう副作用。 プロラクチンは本来は出産後に上がるホルモンで乳汁を出すはたらきを持つ。 そのため、乳汁分泌や月経不順、インポテンツ、性欲低下などを引き起こしてしまう。 これらの副作用はビプレッソでは極めて少なく、これはビプレッソの特徴の1つです。 その理由はビプレッソは他の抗精神病薬と比べて、ドーパミン受容体をブロックする力が弱いためです。 また、ビプレッソはドーパミン受容体からすぐに離れるという特徴もあり、これも副作用を少なくしてくれていると考えられます。 更にビプレッソは徐放剤でゆっくり効いていくため、これも副作用を生じにくくさせています。 ビプレッソは鎮静作用に優れるため、興奮・易怒的になっている患者さんに対して効果的で、双極性障害の躁状態に対しても効果が期待できます。 鎮静させて眠らせる作用も認めるため、不眠傾向の患者さんにも効果が期待できます。 ビプレッソは抗うつ作用もあるため、双極性障害のうつ状態に対しても有効になります。 そのため統合失調症の治療のみならず、上記のように様々な効果が得られるのです。 ビプレッソの欠点としては、眠気や体重増加の副作用が生じやすい点が挙げられます。 鎮静作用から眠気が起きやすく、また代謝を抑制し食欲を上げるため体重増加も起こりやすいのがビプレッソのデメリットです。 2.ビプレッソの作用機序 ビプレッソにはどのような作用があるのでしょうか。 またそれらはどのような機序によってもたらされているのでしょうか。 抗精神病薬は基本的にはドーパミンはたらきを抑えるのが主なはたらきです。 より具体的に見ると、ドーパミンが作用する部位である「ドーパミン受容体」をブロックすることで、ドーパミンのはたらきをジャマします。 ドーパミン受容体に「フタ」をしてしまう事で、ドーパミンがドーパミン受容体にくっつけなくするようなイメージです。 どの抗精神病薬もこのはたらきを持っています。 統合失調症は脳のドーパミンが過剰に放出されることが原因だという説があり、これは「ドーパミン仮説」と呼ばれています。 ほとんどの抗精神病薬はこのドーパミン仮説に基づき、ドーパミンの放出量を抑えるはたらきを持ちます。 また近年では双極性障害の躁状態の発症の一因も、この「ドーパミン仮説」によって説明できると考えられており、抗精神病薬は躁状態を抑えるためにも用いられます。 ビプレッソは主にドーパミン2受容体とセロトニン2A受容体をブロックし、ドーパミンの放出量を減らします。 また、それ以外にもセロトニン1A受容体に作用したり、ヒスタミン1受容体・アドレナリン受容体をブロックしたりなど、様々な受容体に作用します。 ある特定の受容体だけを強力にブロックするのではなく、様々な受容体に対してゆるくブロックするのがビプレッソの作用機序の特徴です。 ドーパミン2受容体のブロックは、幻覚妄想などを改善する作用を持ちます。 また興奮を抑え、双極性障害の躁状態を抑え込む作用もあります。 一方で過剰なブロックは、錐体外路症状や高プロラクチン血症といった副作用の原因にもなります。 セロトニン2A受容体のブロックは、陰性症状(無為、自閉、感情平板化など)を改善する作用を持ちます。 また、錐体外路症状の発現を抑えるはたらきもあることが報告されています。 またビプレッソはセロトニン1A受容体を部分作動させるはたらきがあり、これは主に抗うつ作用、抗不安作用をもたらします。 その他の受容体への作用としては、• ヒスタミン1受容体のブロック:食欲改善、体重増加、鎮静、眠気• アドレナリン受容体のブロック:血圧低下、ふらつき、性機能障害 などがあります。 これらは食欲や睡眠・興奮の改善といった作用になりうる一方で、体重増加・眠気・ふらつきなどの副作用になってしまう事もあります。 ちなみに同じ抗精神病薬でも、SDA(セロトニン・ドーパミン拮抗薬)という種類のお薬は、ドーパミン受容体(とセロトニン受容体)をピンポイントで狙い撃ちするようなお薬になります。 代表的なSDAにはリスパダール(一般名:リスペリドン)、ロナセン(一般名:ブロナンセリン)などがあります。 SDAのようにピンポイントでドーパミンをブロックすれば、幻覚妄想に対する効果は確かに優れます。 しかしブロックしすぎてしまう可能性もあり、それによる副作用(錐体外路症状や高プロラクチン血症など)の可能性も高くなります。 ビプレッソのようにおだやかにブロックすれば、幻覚妄想に対する効果は弱くなりますが、ブロックしすぎるリスクも減るため、上記のような副作用は少なくなるのです。 どちらが良い、というわけではありません。 どちらにも一長一短あります。 病状に応じて薬剤を選ぶことが大切です。 3.ビプレッソの適応疾患 ビプレッソはどのような疾患に用いられるのでしょうか。 ビプレッソの添付文書をみると適応疾患として、 双極性障害におけるうつ症状の改善 が挙げられています。 臨床現場でも添付文書の通り双極性障害のうつ症状にも用いられますが、薬理学的に見れば、• 統合失調症• 双極性障害の躁状態 にも効果があるはずです。 これらは有効性を確認できた調査が行われれば今後、適応追加になっていくと思われます。 双極性障害は躁状態(気分が異常に高揚している状態)とうつ状態(気分が異常に低下している状態)を繰り返す疾患ですが、ビプレッソは躁状態に対してはドーパミンをブロックする事で落ち着かせる作用があり、うつ状態に対してはセロトニン受容体を部分作動させる事で、気分を安定させる作用があります。 またドーパミンとセロトニンのはたらきを抑える事で統合失調症の症状を抑える作用もあります。 ビプレッソはその鎮静作用の強さから眠りの改善にも効果は期待できます。 一般的な睡眠薬と異なり、深部睡眠を増やす作用が報告されており、熟眠感が乏しい方や中途覚醒が多い方に有効ですが、セロクエルと違い1日中長く効いてしまう剤型であるため、不眠症状に対して使用する場合は注意が必要です。 うつ病にも効果は期待できます。 抗うつ剤のみでは改善が不十分なうつ病患者さんに対して、第2世代抗精神病薬を少量加える治療法は増強療法(Augmentation)と呼ばれています。 増強療法にはビプレッソと同じ「クエチアピン」を主成分とするセロクエルの他、リスパダールやジプレキサ、エビリファイなど様々な第2世代抗精神病薬が用いられます。 ビプレッソは、セロトニン1A受容体に対する部分作動による抗うつ効果が期待できますし、更にその代謝物であるN-desalkylquetiapineにセロトニン部分作動作用やノルアドレナリン再取り込み作用があることが報告されており、これもうつ病に効果を発揮すると考えられます。。 ビプレッソの難点は体重増加が多い事です。 これは代謝に影響を与えて血糖や脂質を上げてしまうことが原因です。 そのため、ビプレッソは糖尿病の患者さんに使用することが禁忌(絶対にダメ)になっています。 そのためここではビプレッソを抗精神病薬の1つと考えて、抗精神病薬の中での位置づけを紹介していきます。 まず、抗精神病薬は大きく「第1世代」と「第2世代」に分けることができます。 第1世代というのは「定型」とも呼ばれており、昔の抗精神病薬を指します。 第2世代というのは「非定型」とも呼ばれており、比較的最近の抗精神病薬を指します。 第1世代として代表的なのが、• (一般名:ハロペリドール)• (一般名:クロルプロマジン) などの抗精神病薬です。 これらは1950年代頃から使われている古いお薬で、強力な効果を持ちますが、副作用も強力です。 特に錐体外路症状など神経症状の出現頻度が多く、これは当時はとても問題となっていました。 抗精神病薬によって確かに幻覚・妄想といった陽性症状は良くなったけど、今度は副作用のふるえや歩きずらさ、不随意運動(身体が勝手に動いてしまう)といった症状で、患者さんが苦しんでしまうのです。 また、悪性症候群や致死性の不整脈といった命に関わる重篤な副作用が起こってしまうこともあり、これも問題でした。 そこで副作用の改善を目的に開発されたのが第2世代抗精神病薬です。 第2世代は第1世代と同程度の効果を保ちながら、標的部位への精度を高めることで副作用を少なくした抗精神病薬になります。 第2世代として代表的なものが、• SDA(セロトニン・ドーパミン拮抗薬):リスパダール(一般名:リスペリドン)など• MARTA(多元受容体作用抗精神病薬):ジプレキサ(一般名:オランザピン)など• DSS(ドーパミン部分作動薬):エビリファイ(一般名:アリピプラゾール) などです。 現在ではまずは副作用の少ない第2世代から使用することがほとんどであり、第1世代を使う頻度は少なくなっています。 第1世代が使われるのは、第2世代がどうしても効かないなど、やむをえないケースに限られます。 非定型の中の位置づけですが、SDA、MARTA、DSSそれぞれの特徴として、 SDA 【該当薬物】リスパダール、ロナセン、ルーラン、インヴェガ 【メリット】幻覚・妄想を抑える力に優れる 【デメリット】錐体外路症状、高プロラクチン血症が多め(定型よりは少ない MARTA 【該当薬物】ジプレキサ、セロクエル、シクレスト、(クロザピン) 【メリット】幻覚妄想を抑える力はやや落ちるが、鎮静効果、催眠効果、抗うつ効果などに優れる 【デメリット】太りやすい、眠気が出やすい、血糖が上がるため糖尿病の人には使えない DSS 【該当薬物】エビリファイ 【メリット】上記2つに比べると穏やかな効きだが、副作用も全体的に少ない 【デメリット】アカシジアが多め といったことが挙げられます。 ) ビプレッソはセロクエルと同じ主成分のお薬ですのでMARTAに属します。 MARTAに属するお薬もそれぞれ違いがあります。 MARTAは「多元受容体作用抗精神病薬」の略で「たくさんの受容体に作用する」ものを指しますが、「たくさん」と一口に言ってもどの受容体に作用するかは薬剤によって多少異なるからです。 よく使われるジプレキサと比較すると、まずジプレキサの方が全体的に効果・副作用ともに強い印象があります。 例えば双極性障害の躁状態では強い興奮と活力亢進が生じますが、これらを抑える効果は全体的にはジプレキサの方が強いと評する医師が多く、実際にジプレキサの方が多い割合で処方されています。 イメージとしてはジプレキサは症状を強く抑え込む、ビプレッソはマイルドに効いていく、という印象でしょうか。 体重増加に関しても、ジプレキサ>ビプレッソであることがいくつかの研究で示されています。 また、錐体外路症状や高プロラクチン血症も、どちらも起こしにくいのですが、ビプレッソの方がより少なくなります。 5.ビプレッソが向いている人は? ビプレッソの効果の特徴をもう一度みてみましょう。 ・薬理学的にはセロクエルと同じ薬効が期待できるが、今のところ保険適応上は双極性障害(うつ状態)にしか使えない ・錐体外路症状・高プロラクチン血症などの副作用が極めて少ない ・鎮静作用が強い(興奮・焦り・不穏などに良い) ・抗うつ作用の他、抗不安作用や鎮静作用にも優れる ・セロクエルと異なり、1日1回の服用で良い(セロクエルは1日3回) ・眠気や体重増加の副作用が多い ・糖尿病の方や糖尿病の既往歴のある方には使えない という特徴がありました。 また第2世代抗精神病薬の中で比較するとビプレッソは、• 錐体外路症状や高プロラクチン血症は少ない• 眠気や体重増加が多い(糖尿病には禁忌) という特徴がありました。 また薬理学的にみれば統合失調症や双極性障害の躁状態にも効果は期待できるものの、現時点では双極性障害のうつ状態にしか保険適応がありません(これは今後適応が追加されていくと思われます)。 ここからビプレッソは双極性障害のうつ状態であり、• 興奮や不穏が強く鎮静した方が良い方• 不眠症状も強い方• 他のお薬で錐体外路症状や高プロラクチン血症が出てしまった方 などに適していると考えられます。 一方で• 体重増加が心配な方• 眠気や鎮静を起こしたくない方(日中仕事をしている方など) は使用する際は慎重に判断しなければいけません。 どのお薬にも一長一短があります。 自分にどのお薬が合っているのかは主治医とよく相談して、慎重に判断するようにしましょう。 【メンタルヘルス向上のヒント】 【こころの病気】 - - - - -恐怖症 -- -- -- -- -- - - - - - - 【こころと身体の病気】 【お薬()】 - - -- -- -- - --超短時間型 --- --短時間型 --- --- --- --- --中時間型 --- --- --- --- --- --- --長時間型 --- --- -メラトニン受容体作動薬 -- -オレキシン受容体拮抗薬 -- -三環系抗うつ剤 -- -- -- -- -- -四環系抗うつ剤 -- -- - -- -- -- -- -- - -- 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製品情報詳細|ビプレッソ徐放錠150mg

ビプレッソ 添付 文書

心の病気の治療に用います。 作用 【働き-1】 気持ちの高ぶりや不安感をしずめるほか、停滞した心身の活動を改善する作用があります。 そのような作用から、統合失調症にかぎらず、強い不安感や緊張感、抑うつ、そう状態などいろいろな精神症状に応用することがあります。 【働き-2】 心の病気の一つ「統合失調症」は、脳の情報伝達系に不調を生じる病気です。 現実を正しく認識できなくなったり、思考や感情のコントロールが上手にできなくなります。 幻聴など幻覚、妄想を生じることも多いです。 このお薬は、そのような脳内の情報伝達系の混乱を改善します。 おもな作用は、ドーパミンとセロトニンという2つの神経伝達物質をおさえることです。 2つをおさえることで、統合失調症の陽性症状(幻覚、妄想、興奮)と陰性症状(無感情、意欲低下、自閉)の両方によい効果を発揮します。 統合失調症はめずらしくなく、100人に1人くらいかかる一般的な病気です。 特別視することはありません。 この薬をはじめ、よい薬がいろいろとあります。 薬物療法を中心に きちんと治療を続ければ、普通の社会生活が送れます。 躁状態がひどくなると、妙にはしゃいだり、怒りっぽくなったり、さらには判断力が低下し行動がエスカレートしてきます。 逆に、うつ状態に入ると、気分が落ち込み、悲観的になり、ときに命を否定するほどの強い思いにかられます。 このお薬のもう一つの効能は、そのような双極性障害におけるうつ症状に対してです。 うつ病相におけるうつ症状を改善し、不安をしずめ気分を落ち着けます。 【薬理】 脳内のドパミン2(D2)受容体を遮断することで、ドーパミン神経系の機能亢進により起こる陽性症状をおさえます。 また、セロトニン2(5-HT2)受容体を遮断することで、ドーパミン神経系の働きがよくなり、陰性症状が改善します。 そのほかにも、アドレナリンやヒスタミンなどいろいろな受容体に作用することから、多受容体作動薬(MARTA:Multiacting Receptor Targeted Antipsychotic)に分類されることもあります。 【臨床試験-1】 統合失調症を対象に比較的少人数の試験が国内で複数おこなわれています。 【臨床試験-2】 双極性障害のうつ症状に対する効果をプラセボ(にせ薬)と比較する試験が行われています。 参加したのは、双極性障害におけるうつ症状がある患者さん356人。 このうち179人はこの薬の徐放錠(ビプレッソ)を、残りの177人はプラセボを服用します。 ここで大事なのは、グループ分けはくじ引きでおこない、薬の中身を患者さんにも医師にも伝えないことです(プラセボ対照無作為化二重盲検並行群間比較試験)。 効果の判定は、悲しみ、緊張感、睡眠減少、食欲低下、集中困難、けん怠感、気分低調、悲観的思考、命の否定感など10項目ごとに医師が点数化(0〜6点)し、その合計点(0〜60点)でおこないます。 点数が低ければ軽症(7〜19点)、高いほど重症(34点以上)です。 そして、服薬2カ月後の平均合計点数の低下幅を比較するのです。 ちなみに、試験に参加した患者さんの服薬前の合計点の平均は31点くらいでした。 その結果、この薬を飲んでいた人達は平均12.6点低下(30. 2点)、プラセボの人達は10.1点低下(30. 6点)しました。 大きな差はでませんでしたが、この薬のほうが2.5点ほど下げ幅が大きく、プラセボに対する優越性が認められたわけです。 また、副作用として、傾眠、体重増加、口渇などがみられたものの、旧知の副作用と変わりなく、安全性についても大きな問題はありませんでした。 セロトニン・ドーパミン拮抗薬に近い非定型抗精神病薬(第2世代抗精神病薬)です。 セロトニン受容体とドーパミン受容体を主体として、いろいろな神経伝達物質の受容体に働きかけます(SDA or MARTA)。 とくにセロトニン5HT2受容体に対する親和性が高いようです。• 第一の適応症は「統合失調症」です。 抗ドーパミン作用を主とする旧来の定型抗精神病薬に比べ、陰性症状に対する効果に優れ、また錐体外路系の副作用がでにくいです。 情動安定化作用や再発予防効果が期待できるので、長期の維持療法に適します。 一方、陽性症状に対する効果は低いので、急性増悪例には不向きです。• 「双極性障害におけるうつ症状の改善」を新効能として、2017年にビプレッソ徐放錠が承認されました。 従来品の普通錠(セロクエル)が1日2〜3回服用なのに対し、ビプレッソ徐放錠は1日1回で済みます。• 錐体外路症状(ふるえ、こわばり)や、高プロラクチン血症(生理不順、乳汁分泌)の副作用が少ない反面、高血糖を招くことがあります。 注意 【診察で】• 持病やアレルギーのある人は医師に伝えておきましょう。• 他の薬と相互作用を起こしやすい性質があります。 別に薬を飲んでいる場合は、必ず医師に伝えておきましょう。• 副作用について、ご本人、できたらご家族も含め、よく説明を受けておきましょう。 【注意する人】• 糖尿病のある人は使用できません。 糖尿病の家族歴、高血糖、肥満などで糖尿病発症リスクの高い人は、血糖値の測定を頻繁におこなうなど、慎重に用いる必要があります。• 肝臓の悪い人は、薬の代謝・排泄が遅れがちですので、服用量に留意します。 低血圧、脳血管障害、心臓病、不整脈、てんかんなどがある人、高齢の人、自分のいのちを絶ちたいという思いが強い人も慎重に使用します。• 寝たきり、または手術後などで長時間体を動かせない人、脱水状態の人、あるいは肥満のある人は血栓塞栓症の発現に念のため注意が必要です。• 双極性障害における若い人への処方のさいは、治療上の利益と不利益を考慮することになっています。 複数の抗うつ薬の臨床試験を分析したところ、24歳以下では かえって悪い衝動を引き起こし危険な行為に及ぶおそれがあるとの報告があるためです。 服用中は病状の変化に十分注意する必要があります。• 認知症関連の精神症状に対する適応外使用例において、死亡率が1. 6〜1. 7倍高かったという研究報告があります。 認知症における安易な使用は控えるべきでしょう。 【飲み合わせ・食べ合わせ】 他の安定剤など脳の神経をしずめる薬と併用すると、作用が強くなりすぎるかもしれません。 また、マクロライド系抗生物質やアゾール系抗真菌などとの併用で、この薬の血中濃度が上昇することがあります。 副作用の増強をまねくため、飲み合わせによっては 減量を考慮します。 逆に、てんかんの薬や結核の薬のリファンピシンと併用すると、この薬の作用が弱まる可能性があります。 飲み合わせの悪い薬..アドレナリン(ボスミン)(アナフィラキシー救急治療は除く)。• 飲み合わせに注意(作用増強)..他の安定剤、マクロライド系抗生物質(エリスロシン、クラリス等)、アゾール系抗真菌(イトリゾール、ブイフェンド等)、抗エイズウイルス薬のリトナビル(ノービア、カレトラ、ヴィキラックス)など。• 飲み合わせに注意(作用減弱)..抗てんかん薬(フェノバール、アレビアチン、テグレトール等)、リファンピシン(リファジン)• アルコールといっしょに飲むと、眠気やふらつき、立ちくらみなどの副作用がでやすくなります。 飲酒はできるだけ控えてください。 【使用にあたり】• 指示された用法用量どおりに正しくお飲みください。 少量より開始し、効果や副作用に注意しながら段階的に増量していくのが一般的です。 すぐに効果がでなくても、決められた期間、きちんと続けることが大切です。• のどが異常に渇き、水をガブ飲みしてしまうときは、すぐに受診してください。 血糖値が高くなっているかもしれません。• 脱力感、けん怠感、冷や汗、ふるえ、眠気、もうろうとするなどの症状に注意してください。 血糖値が下がっているかもしれません。• 双極性障害の治療において、かえって気分が不安定になるときは、医師と連絡をとってください。 できましたら、ご家族など付き添いの方も、行動の変化や不穏な行為に注意するなど、服用後の様子を注意深く見守りましょう。 因果関係ははっきりしませんが、敵意や攻撃性、衝動性にもとづく事故や犯罪事例も報告されているようです。• 自分だけの判断でやめてはいけません。 急に飲むのを中止すると反動で症状が悪化したり、体の具合が悪くなることがあります。 中止する際は、医師の判断で徐々に減量しなければなりません。 飲み忘れにも注意しましょう。 【検査】 必要に応じ血糖値の測定をおこないます。 【食生活】• とくに飲みはじめに起立性低血圧(立ちくらみ)を起こしやすいです。 急に立ち上がらないで、ゆっくり動作するようにしましょう。• 眠気がしたり、注意力や反射運動能力が低下することがあります。 車の運転など危険を伴う機械の操作、高所での危険な作業は避けましょう。• 口が乾いて不快なときは、冷たい水で口をすすいだり、小さな氷を口に含むとよいでしょう。• 体重が増えてきたら、食生活を見直してください。 食べすぎに注意し、適度な運動を心がけましょう。 効能 【効能A:即放性製剤(セロクエル、その他)】 統合失調症 【効能B:徐放性製剤(ビプレッソ)】 双極性障害におけるうつ症状の改善 用法 【効能A】 通常、成人はクエチアピンとして1回25mg、1日2又は3回より服用を開始し、患者の状態に応じて徐々に増量する。 通常、1日服用量は150〜600mgとし、2又は3回に分けて経口服用する。 なお、服用量は年齢・症状により適宜増減する。 但し、1日量として750mgを超えないこと。 【効能B】 通常、成人はクエチアピンとして1回50mgより服用を開始し、2日以上の間隔をあけて1回150mgへ増量する。 その後、さらに2日以上の間隔をあけて、推奨用量である1回300mgに増量する。 なお、いずれも1日1回就寝前とし、食後2時間以上あけて経口服用すること。 医師の指示を必ずお守りください。 副作用 比較的多いのは、眠気、めまい、立ちくらみ、口の渇き、便秘、高血糖、体重増加、神経過敏などです。 とくに飲み始めの強い「立ちくらみ」には十分注意してください。 もし、普通でない不安や焦燥、イライラ、気分の高ぶり、悪い衝動にかられるなど、精神的な変調が気になるときは、医師と連絡をとり指示をあおいでください。 従来の定型抗精神病薬に比べ、錐体外路系の副作用(下記)はかなり少ないのですが、やはり、手のふるえ、こわばり、じっとできないといったパーキンソン病のような症状がでる可能性があります。 長期服用時は「遅発性ジスキネジア」にも注意が必要です。 そのほか、血糖値の変動による昏睡や意識障害の報告があります。 高血糖のサインとしては、のどが異常に渇く、多飲、多尿、頻尿などがあげられます。 逆に低血糖を起こすと、脱力感やけん怠感、冷や汗、ふるえ、眠気などが現れます。 どちらの場合も、すぐに受診してください。 もともと血糖値が高めの人や太りぎみの人は、定期的に血糖値の検査を受けましょう。 この薬に限らず、抗精神病薬を使用中に注意を要するのが「悪性症候群」です。 発現頻度は多くありませんが、とくに高齢の人、体の弱っている人、薬の量を増やしたときなどに出現しやすいです。 特徴的な症状として、体の硬直、高熱、発汗、意識障害などがあらわれます。 ご家族や周囲の方も注意をはらい、そのような症状がみられたら、すぐ医師に連絡してください。 【重い副作用】 ..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください• 高血糖、糖尿病性昏睡..異常にのどが渇く、多飲、多尿、食欲亢進、多食、脱力感、もうろう、意識がうすれる。• 低血糖..力の抜けた感じ、ふるえ、さむけ、動悸、冷や汗、強い空腹感、頭痛、不安感、吐き気、目のちらつき、イライラ、眠気、ぼんやり。 さらに重くなると、異常な言動、けいれん、昏睡(意識がなくなる)。• 悪性症候群(Syndrome malin)..動かず黙り込む、体の硬直、飲み込めない、急激な体温上昇、発汗、頻脈、ふるえ、精神変調、意識障害。• 肝臓の重い症状..だるい、食欲不振、吐き気、発熱、発疹、かゆみ、皮膚や白目が黄色くなる、尿が茶褐色。• 横紋筋融解症..手足のしびれ・こわばり、脱力、筋力低下、筋肉痛、歩行困難、赤褐色の尿。• けいれん..めまい、頭痛、ふるえ、手足のしびれ感、筋肉のぴくつき、意識低下、全身けいれん。• 無顆粒球症、白血球減少..発熱、のどの痛み、口内炎、咳、痰、だるい。• 遅発性ジスキネジア..頻回なまばたき、口の周辺がピクピクけいれん、口をすぼめる、口をモグモグさせる、舌のふるえ。• 麻痺性イレウス..食欲不振、吐き気、吐く、激しい腹痛、ひどい便秘、お腹がふくれる。• 静脈血栓症、肺塞栓症..手足(特にふくらはぎ)の痛み・はれ・むくみ・しびれ、爪の色が紫、突然の息切れ・息苦しい、深呼吸で胸が痛い、急な視力低下、視野が欠ける、目が痛む。• 重い皮膚・粘膜障害..発疹、発赤、水ぶくれ、うみ、皮がむける、皮膚の熱感や痛み、かゆみ、唇や口内のただれ、のどの痛み、目の充血、発熱、全身けん怠感。 【その他】• 錐体外路症状..指や手足のふるえ、体のこわばり・つっぱり、ひきつけ、体が勝手に動く、じっとできない、そわそわ感、動作がにぶい、無表情、よだれが多い、目の異常運動(正面を向かない、上転)、舌のもつれ、うまく歩けない。• 眠気、傾眠、不眠、頭痛、めまい• 神経過敏、イライラ、不安感、幻覚、妄想の顕在化• 食欲亢進、吐き気• 口が渇く、便秘、尿が出にくい、目のかすみ、鼻づまり• 立ちくらみ、血圧変動、動悸、頻脈、不整脈• いつもと違う「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。 まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。

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